抗菌增效劑(AntibacterialSynerists)是一類與某類抗菌藥物配伍使用時,以特定的機制增強該類抗菌藥物活性的藥物。自1969年被發(fā)現(xiàn)以來,與磺胺類聯(lián)合應用可使其抗菌作用增強、治療范圍擴大,因此,雖然有大量抗生素問世,但磺胺類藥仍是重要的化學治療藥物。
抗菌增效劑化學名為甲氧芐胺嘧啶,常用TMP來表示。該藥本身有較弱的抗菌作用,后來發(fā)現(xiàn)該藥和磺胺類抗菌藥物合用可使磺胺類藥物得抗菌效力提高數(shù)十倍,甚至使磺胺類藥物得抑菌作用變成殺菌作用。原因是該藥和磺胺類藥物合用后,可以使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷作用。因此,該藥又被稱之為“磺胺增效劑”;再后來,醫(yī)藥工作者又發(fā)現(xiàn)該藥和其它一些抗菌藥物(包括部分抗生素)合用也能起到增效作用,所以,又將該藥稱之為“抗菌增效劑”。
而甲氧芐胺嘧啶的合成需要用到對氨基苯甲醛,其不僅是一種重要的醫(yī)藥中間體,也是香料工業(yè)用作大茴香醛、香蘭素的中間體;農藥工業(yè)用作對氯苯甲醛的原料。另外,還可用作光敏電阻的制造及機械金屬保護膜的合成。
傳統(tǒng)的對氨基苯甲醛的合成采用硫化堿工藝還原對硝基苯甲醛,隨著國家環(huán)保標準的提高,傳統(tǒng)的硫化堿工藝將被淘汰,該產品現(xiàn)已采用催化加氫工藝進行生產。該工藝涉及硝基加氫反應,通過分析硝基加氫反應機理,可以看到通過調節(jié)反應條件及專用催化劑的使用,可對中間產物羥胺加氫具有更高的活性(I),保證高選擇性,更好抑制副反應(II),而生成的偶氮副產也能被高活性催化劑催化加氫成氨基(III)。可見選擇一款高活性高選擇性的催化劑可以使反應效果大幅提高!
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